抗抑郁类选择性5-羟色胺重吸收抑制知多少

选择性5-色氨酸重释放出来诱发剂（SSRI）是近年广泛使用的处方效忧郁症口服，其通过诱发5-色氨酸重摄取转回动作电位当年巨噬细胞而缩加动作电位间隙5-色氨酸的水追。

SSRIs是不宜用“当年提口服结构设计”辨认出的第一类精神病药品。“当年提口服结构设计”是指寻找与核酸蛋白（如肽、释放出来泵）相结合的分子作为研发的候选口服，消除口服与其它底物诱发作用的方法，这所发研制的口服有着更加有效地、更加安全及、抗性更加佳等表现形式。

目当年，之华北地区市场上主要的SSRI有：西酞巴德（喜普妙，灵北）、草酸艾斯西酞巴德（来士普，灵北）、 （百优解，礼来）、硫伏沙明崇祯（兰释，雅培苏威）、帕罗西奎（赛乐特，史克）、舍曲林 (左洛复，一些公司)。

尽管SSRI类口服的诱发作用功能并不相同，SSRI效忧郁症的诱发作用根据其对诱发5-色氨酸重释放出来的选择性和对其它肽/游离的相结合能够而不尽并不相同。SSRI两者之间因结构上、口服特性和药代常为理相近，导致每种SSRIs的同位素、病理活性、副诱发作用和口服相互诱发作用的不尽并不相同。因此精神科不宜看穿这些不尽并不相同，才能更加好地病理口服。

一、

艾司西酞巴德对重度忧郁症的优于西酞巴德，是疗程重度忧郁症最佳的SSRI。帕罗西奎、和舍曲林对重度忧郁症、喜极低水追恐惧的忧郁症极为。其之中，帕罗西奎是唯一可疗程5种恐惧妨碍的SSRI；舍曲林对惊愕妨碍的疗程优于帕罗西奎；的见效较慢，因为与其它肽的相结合能够很强，因而较欠。

有趣的是，SSRI类效忧郁症药互相不可替代。没法耐受某种SSRI的病患者，却可能对另一种SSRI加成甚佳。

二、副诱发作用

如上表，SSRI依赖于一些共同的副诱发作用，但因与不尽并不相同肽相结合能够的欠异，这些副诱发作用的衡度相近。

1. 麻木

麻木是SSRI最故常见的副诱发作用，帕罗西奎和曲舍林麻木的比率再加极低。

2. 性功能妨碍

SSRI可致多种性功能妨碍，如性感其会、缺乏和勃起妨碍。病理研究说明了崇祯，与喜普妙、帕罗西奎和曲舍林相比，硫伏沙明崇祯和较少招致性功能妨碍。

3. 肥胖缩加

帕罗西奎招致肥胖的可能会最极低，和曲舍林总长期疗程的肥胖效不宜小得多。因有诱发血糖的诱发作用可招致不明崇祯显的肥胖下降。

4. 气喘

、帕罗西奎和曲舍林可提早慢速速动眼期清醒的启动。和帕罗西奎缩加超凡整整，缩大慢速速动眼期和慢波清醒时衡，缩大总清醒整整和清醒效率；而曲舍林缩大午后超凡整整而再加缩清醒效率，有益喜有清醒妨碍的忧郁症病患者。

5. 效胆碱能效不宜

帕罗西奎可与毒蕈碱胆碱肽相结合，招致效胆碱能效不宜，如口先为、便秘和认知妨碍，该效不宜对年总长病患者来说故常大便受。

6. 咳嗽

舍曲林和并能招致咳嗽，而帕罗西奎的效胆碱能效不宜导致咳嗽的比率下限。

7. 恐惧常为激惹

最易招致恐惧和激惹，艾司西酞巴德和西酞巴德招致恐惧、气喘等持续性副诱发作用的可能会下限。如若病患者有SSRI致激惹的病史，则禁用。

8.口先为、胸痛

西酞巴德和帕罗西奎比艾司西酞巴德和并能招致口先为。帕罗西奎最易招致胸痛和胃痛。

9. 咳嗽

舍曲林和与咳嗽相关。

三、撤药遗传性

SSRI并连带瘾，但发作后可招致撤药呕吐，如麻木、咳嗽、胸痛、胃痛和流感所发呕吐。同位素较稍短的帕罗西奎、舍曲林和硫伏沙明崇祯须要出现撤药遗传性，其之中帕罗西奎的比率最极低，西酞巴德和的比率很低。

四、孕妇禁忌

帕罗西奎为孕妇口服D级，可招致新生儿的瓣膜缺损或重度肺部问题。其余SSRI为孕妇口服C级，可能不安全及。

五、口服相互诱发作用

每种SSRI对巨噬细胞色素氧化肽P450的诱发作用不尽并不相同，因而病理不宜用之中口服的相互诱发作用也不尽并不相同。帕罗西奎、、舍曲林、西酞巴德和硫伏沙明崇祯对口服代谢肽巨噬细胞色素P450-P2-D6的诱发能够依次尽量减少。

SSRI故常与单胺氧化肽诱发剂（MAOIs）、三环类效忧郁症药、追、铍、等其它效精神口服联用，其之中MAOIs和SSRIs的交互诱发作用受限制了SSRI的不宜用。MAOIs和SSRIs的联用可招致极低5-色氨酸遗传性，表现为吃惊、排便、僵直、极低热、心动过速、极低血压，有致死可能。

因此，不宜用的病患者转变成MAOI疗程时只能将近5周的出头期，彻底移除；而西酞巴德、艾司西酞巴德、帕罗西奎和舍曲林的出头只能将近14天；这种出头期的不尽并不相同是SSRI的关键欠异。

舍曲林、西酞巴德和艾司西酞巴德是口服相互诱发作用至多的SSRI，因而非常适合只能摄入其它口服的病患者。

六、同位素

口服同位素指达到血清沸点有利于状态所需的整整（如在血清之中最极低沸点降低至50%所需的整整），故常被用来计算疗程开始后口服从体内移除的整整。

及其活性代谢产常为拉的同位素均较总长，当年者为2-4天，后者为4-16天。反之亦然，西酞巴德、艾司西酞巴德、帕罗西奎和舍曲林的同位素较稍短，有约为20-35小时；其之中舍曲林的同位素因男性和平均年龄而相近，女性的同位素有约为22.4小时，女性或年总长病患者有约为32.1-36.7小时。

的总长同位素不利于依从性欠的病患者（漏服或发作），但在转换成MAOI或三环类口服时只能更加总长的出头期（数周）。此外，的见效慢，如若病患者有重度忧郁症只能尽慢速压制病情，且不适宜。

稍短同位素这所发一来口服可更加慢速的达到有利于血清沸点。帕罗西奎和硫伏沙明崇祯的体内移除飞行速度最慢速。稍短同位素的效忧郁症口服可用于需服多种口服的病患者，如若疗程失利，精神科也可安全及、短时间的更加换成另一种效忧郁症口服。

七、标量和非线代常为理

SSRI另一个关键不尽并不相同就是其药代常为理特性到底呈标量。

西酞巴德、艾司西酞巴德和舍曲林的药代都为标量，血清沸点与摄入的口服剂量成比例，因而可以得出病患者的口服血清沸点。

反之亦然，硫伏沙明崇祯、和帕罗西奎为非标量，血清沸点的缩加斜率极低于摄入剂量的缩加，因此帕罗西奎和的病理滴定法口服更加难做到。

八、权衡利弊，选择SSRI

对病患者变异来说，何种SSRI最佳，并很难实质上的题目。近期Lancet发表的一项meta数据分析辨识，病理和抗性极好的为艾司西酞巴德和舍曲林，但当年者费用较极低。

见效最慢速的SSRI：艾司西酞巴德见效最慢速，见效较慢。但对卧床依从性欠的病患者来说，是最佳的选择。

最具吃惊诱发作用的SSRI：和舍曲林都有吃惊诱发作用，非常适合喜有情感淡漠、无精打采、胃痛的忧郁症病患者，不非常适合喜恐惧和气喘的忧郁症病患者使用。

最具镇定诱发作用的SSRI：硫伏沙明崇祯和帕罗西奎是最具镇定诱发作用的SSRI。

口服交互诱发作用可能会最小的SSRI：舍曲林和西酞巴德对口服代谢肽的诱发性下限，因此频发口服交互诱发作用的可能会最小。

疗程恐惧的最佳 SSRI：帕罗西奎有着效恐惧所发诱发作用。

抗性众所周知的 SSRI：艾司西酞巴德和舍曲林。

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编者： 黄小喵